Гепатопротекторное средство «Урсофальк» в форме суспензии: обзор инструкции и отзывов о применении

Урсофальк — гепатопротекторный и желчегонный препарат, который улучшает растворимость камней в билиарной системе, а также стимулирует желчеобразование и желчевыделение. Суспензия чаще всего применяется при болезнях печени и желчевыводящих путей. Дозировка устанавливается лечащим врачом на основе показаний и противопоказаний.

Краткая инструкция по применению

Урсофальк относится к группе стеринов и представляет собой стероид — природную третичную желчную кислоту, получаемую путём экстракции из желчи крупного рогатого скота. Согласно инструкции по применению, суспензия применяется для лечения заболеваний билиарной системы, которая включает в себя печень и желчевыводящие пути, в том числе и желчный пузырь.

Состав препарата

Активное вещество в составе суспензии Урсофальк — урсодезоксихолевая кислота (далее — УДХК). В Азии активное вещество все еще выделяется непосредственно из желчи медведей. Медведи содержатся в закрытых условиях. Некоторым учеными предпринималась попытка запретить торговлю материалами животного происхождения с помощью ДНК-тестирования.

Суспензия Урсофальк, содержащая мелкие пузырьки воздуха и имеющая аромат лимона, содержит в составе 0,25 активного вещества. Другие формы выпуска Урсофальк, помимо суспензии, — таблетки, покрытые оболочкой, и капсулы.

Производитель лекарственного препарата

Основной производитель суспензии Урсофальк для приема внутрь — Вифор АГ (VIFOR, AG), Швейцария. Контроль качества осуществляет компания, расположенная в Германии, из-за чего препарат часто называют немецким.

Показания

Физиологическая функция урсодезоксихолевой кислоты заключается в регулировании всасывания холестерина в кишечнике. Печень стимулирует секрецию АТФ со стороны гепатоцитов под действием препарата. Известно, что он взаимодействует с системой цитохрома P450 и уменьшает гликуронирование синтетических эстрогенов — это может частично объяснить его благотворное влияние на холестаз печени.

Сообщается, что он напрямую активирует глюкокортикоидный рецептор, что поможет расширить механизмы его антихолестатического и противовоспалительного действия на паренхиму печени. Препарат также является частичным агонистом фарнезоидного, недавно открытого, ядерного рецептора, который может связывать гидрофобные эндогенные метаболиты.

Рецептор участвует в экспрессии белков и защитных ферментов или регуляторов промежуточного метаболизма. Поэтому УДХК снижает холестаз и поражения печени, стимулируя механизмы «внутренней» защиты.

Урсодезоксихолевая кислота стимулирует синтез глутатиона — мощного эндогенного антиоксиданта. Этот механизм может оправдать его нынешнее использование при хроническом гепатите.

NRF-2 активируется только тогда, когда есть изменения в состоянии окисления-восстановления клеток или в результате возникновения избыточного количества свободных радикалов кислорода или действия внешних токсинов (ксенобиотиков). В ответ на эти раздражители NRF-2 проникает в ядро ​​клетки и индуцирует ряд генов, участвующих в защите клеток от окислительного стресса.

В клинической практике препарат применяется для лечения и профилактики желчнокаменной болезни, нарушениях секреции желчи после удаления желчного пузыря, билиарном воспалении желудка и первичном билиарном циррозе печени.

Холестерин, содержащийся в желчи, не растворяется в воде и должен быть эмульгирован достаточным количеством желчных кислот и фосфолипидов. Соотношение желчных кислот/фосфолипидов/холестерина составляет около 70/25/5 при нормальных условиях. Препарат помогает добиться этого соотношения и улучшить состояние пациентов.

Как принимать это лекарство

Лечение урсодезоксихолевой кислотой редко назначается детям и подросткам, однако ее можно применять с шестилетнего возраста. Лекарство рекомендуется использовать вечером перед сном. Как точно давать суспензию Урсофальк новорожденному, подскажет педиатр.

До еды или после

Урсофальк принимается перед сном и после еды с небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет от полугода до 4 лет.

Дозировка

Согласно инструкции по применению для детей и взрослых, дозировка суспензии Урсофальк зависит от области применения и массы тела.

Дозировки суспензии Урсофальк для растворения холестеринового желчного камня у пациентов с массой тела (кг):

• от пяти до семи: одна четвертая мерной ложки;
• от восьми до двенадцати: половина мерной ложки;
• от тринадцати до восемнадцати: одна четвертая и половина мерной ложки;
• от девятнадцати до двадцати пяти: одна мерная ложка;
• от двадцати шести до тридцати пяти; полторы ложки;
• от тридцати шести до пятидесяти: две ложки;
• от пятидесяти одного до шестидесяти пяти: две с половиной ложки;
• от шестидесяти шести до восьмидесяти: три ложки;
• от восьмидесяти одного до ста: четыре ложки;
• более ста: пять ложек.

При билиарном циррозе печени доза должна составлять примерно от 0,1 до 0,15 дециграмм урсодезоксихолевой кислоты на килограмм массы тела, а именно:

• от пяти до семи: вечером одну четвертую мерной ложки;
• от восьми до двенадцати: в полдень и вечером одну четвертую мерной ложки;
• от тринадцати до восемнадцати: утром, в полдень и вечером одну четвертую мерной ложки;
• от девятнадцати до двадцати пяти: половина ложки утром и вечером;
• от двадцати шести до тридцати пяти: утром, в полдень и вечером половина ложки;
• от тридцати шести до пятидесяти: утром и вечером мерная ложка;
• от пятидесяти одного до шестидесяти пяти: утром, в полдень и вечером одна мерная ложка;
• от шестидесяти шести до восьмидесяти пяти: утром, в полдень и вечером две мерные ложки;
• от восьмидесяти шести до ста десяти: утром одна, полдень и вечер две мерные ложки
• свыше ста десяти: утром, в полдень и вечером две мерные ложки.

Как давать лекарство новорожденному при «желтушке»

Новорожденному при желтухе дозу лекарственного препарата устанавливает врач. Согласно инструкции по применению, суспензию Урсофальк рекомендуется разводить в грудном молоке для новорожденного. У новорожденных препарат не должен приниматься без консультации специалиста.

Какое это лекарство на вкус

Урсофальк имеет специфический сладкий вкус. Из-за содержания урсодезоксихолевой кислотой может возникать небольшая тошнота при приеме суспензии внутрь. Какая на вкус суспензия Урсофальк — зависит от потребляемых одновременно напитков.

Особые указания по лечению

Урсофальк учащает дефекацию и разжижает стул. Желчные кислоты, включая экзогенную УДХК, обычно подвержены энтерогепатической циркуляции. Они почти полностью реабсорбируются в подвздошной кишке. Если слишком много желчных кислот попадает в толстую кишку, они раздражают слизистую оболочку и осмотически связывают больше воды в кишечнике, что приводит к диарее.

Крапивница с выраженным зудом очень редко связана с лечением медикаментом. Холестаз повышает уровень желчной кислоты в крови. Затем желчные кислоты могут накапливаться в коже и приводить к очень неприятному зуду.

Ионообменные смолы связывают желчные кислоты в кишечном тракте. В результате всасывание препарата через кишечник снижается. Если необходимо применение вышеупомянутых лекарств, рекомендуется отложить прием УДХК. В отдельных случаях комбинация Урсофалька и ципрофлоксацина может привести к снижению абсорбции ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании на здоровых пациентах одновременный прием УДХК и розувастатина привел к слегка повышенным уровням последнего в плазме. Нет данных о других статинах. Клиническая значимость взаимодействия неизвестна.

Сопутствующее лечение Урсофальком и Дапсоном — антибиотиком и противовоспалительным препаратом — уменьшает эффект последнего. Дапсон-индуцированный дерматит усиливается при дополнительном введении УДХК.

Терапия УДХК приводит к снижению пиковой концентрации в плазме (Cmax) и снижению AUC нитрендипина. Поэтому рекомендуется повысить дозу нитрендипина при введении УДХК пациентам.

Терапия Урсофальком камней, содержащих кальций, неэффективна и прекращается, когда состав конкрементов будет примерно понятен (не наблюдается видимого снижения уровня желчных камней).

Для контроля лечения рекомендуется выполнять процедуры визуализации — сонографию или рентгенографию — после полугода приема препарата. 

Иногда при лечении с помощью УДХК рекомендуется пероральное введение дополнительных ферментов при нарушенной функции поджелудочной железы.

Лечение первичного желчного холангита редко вызывает тяжелый дискомфорт в абдоминальной области. Причина этого неизвестна, но всегда следует принимать во внимание возможную декомпенсацию печени. В таких случаях следует проверить параметры функции печени. Это особенно актуально при лечении первичного желчного холангита. В течение первых трех месяцев лечения рекомендуется четырехнедельный контроль, а затем — ежеквартальный.

Эксперименты на животных выявили токсичный для плода эффект препарата. УДХК не должна использоваться во время беременности, если в этом нет особой необходимости. Следует применять только негормональные методы контрацепции, поскольку гормонсодержащие контрацептивы способствуют образованию камней.

В нескольких задокументированных случаях с кормящими матерями в грудном молоке были обнаружены только очень низкие уровни УДХК. Использование у кормящих матерей считается в некоторых случаях целесообразным. Окончательное решение зависит от врача.

Обзор отзывов о лечении

Пациенты отмечают, что Урсофальк помогает избавиться от камней в билиарной системе и восстановить печень. Отзывы родителей о суспензии Урсофальк для новорожденных от «желтушки» в основном положительные.

Основные недостатки, которые отмечаются в отзывах — высокая цена лекарственного препарата и побочные эффекты в виде диареи и небольшой боли в животе. Отзывы относительно лечения суспензией Урсофальк дискинезии желчевыводящих путей в большинстве негативные. Пациенты отмечают горечь во рту и проблемы со стулом, а также ухудшение имеющегося расстройства.

Родители в целом отмечают высокую эффективность суспензии Урсофальк для детей от «желтушки» и маленькое количество побочных эффектов.

Аналоги

На российском фармацевтическом рынке аналоги с УДХК в виде суспензии отсутствуют. Для украинских потребителей доступен препарат Укрлив с похожим составом и механизмом действия.

К растительной альтернативе относят настойку листьев барбариса обыкновенного, которую не рекомендуется давать новорожденным.

Более дешевые аналоги суспензии Урсофальк для детей и взрослых людей с идентичным составом, но в капсулах:

• Урдокса;
• Урсодез;
• Холудексан.

Препаратов, содержащих УДХК, насчитывается более десятка, среди которых: Урсосан, Ливодекса, Урсомик, Эксхол, Гринтерол и другие. Все они являются взаимозаменяемыми.

Чем заменить в той же форме выпуска

Аналог суспензии Урсофальк для новорожденных — это Укрлив от украинского производителя Кусум Фарм. Лекарственный препарат имеет аналогичный Урсофальку состав, однако меньшую стоимость.

Другой препарат с той же формой выпуска, однако с отличным от Урсофалька составом — «Гепа-мерц». Лекарственный препарат содержит L-орнитина-L-аспартат, который оказывает гепатопротективное действие. При заболеваниях желчевыводящих путей медикамент не эффективен. Чем можно заменить суспензию Урсофальк, подскажет гастроэнтеролог.

Как хранить

С тем, как хранить лекарственное средство, не должно возникнуть проблем. Особых условий не требуется, температурный режим предполагает широкий диапазон.

Срок годности после вскрытия

Срок хранения суспензии Урсофальк после вскрытия флакона составляет 16 недель. Срок годности до вскрытия составляет 47 месяцев. Капсулы можно хранить на 1 год дольше, чем суспензию для приема внутрь.

Урсофальк в капсулах и таблетках

Урсофальк выпускается также в капсулах, содержимое которых — мелкодисперсные гранулы. На фармацевтическом рынке доступны капсулы, содержащие 0,25 г активного вещества. Также продаются таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, содержащие 0,5 г действующего вещества.

Заключение

1. Суспензия Урсофальк улучшает деятельность печеночных клеток, нормализует отток желчи и растворяет холестероловые камнеобразования.
2. Дозировка лекарства определяется специалистом на основе показаний.
3. Урсофальк редко вызывает побочные эффекты и в большинстве случаев переносится благоприятно даже новорожденными.
4. Среди всех средств, содержащих УДХК, Урсофальк считается одним из лучших и эффективных.